在日常生活中，过敏就像一个 “不速之客”，常常突然出现，给我们的生活带来诸多困扰。从皮肤瘙痒起疹，到鼻子喷嚏不断，再到眼睛奇痒难耐，这些变态反应性疾病已成为全球范围内最常见的慢性疾病之一，我国流行病学调查显示，7 – 99 岁人群中荨麻疹终身患病率为 7.3%，成人慢性荨麻疹患病率为 2.6% ；1 – 12 月龄婴儿特应性皮炎患病率达 30.5% ；成人变应性鼻炎患病率为 8.1% ；6 – 12 岁儿童变应性鼻炎患病率达 28.6% 。而组胺 H1 受体拮抗剂，作为治疗这些疾病的常用药物，就像一位默默守护的 “卫士”。2025 年发布的《组胺 H1 受体拮抗剂合理应用专家共识》，更是为我们科学用药指明了方向，今天就带大家深入了解一下！
组胺 H1 受体拮抗剂：作用机制大揭秘
组胺，这个在 1907 年被发现的物质，是变态反应的重要介质。当我们接触到过敏原，比如花粉、尘螨等，它们与免疫球蛋白 E（IgE）结合，就会激活肥大细胞和嗜碱性粒细胞，释放出组胺。组胺就像一个 “捣乱分子”，与人体内的 H1 受体结合后，会引起血管扩张、血浆外渗和平滑肌收缩，导致局部风团、血管性水肿等过敏症状，还会在大脑中影响我们的警觉性和清醒度。
而组胺 H1 受体拮抗剂的作用机制，就是通过直接竞争性结合组胺 H1 受体，或者使组胺 H1 受体处于非活化状态，就像给 “捣乱分子” 戴上 “枷锁”，阻断其作用，从而发挥抗过敏的药理作用。并且，部分组胺 H1 受体拮抗剂还能通过两种途径发挥抗炎作用，从多个方面 “打击” 过敏反应。
组胺 H1 受体拮抗剂：分类与特点
组胺 H1 受体拮抗剂按照化学结构可分为 7 类，又可分为第一代和第二代。 第一代拮抗剂脂溶性高，容易通过血脑屏障，就像 “不受控制的快递员”，进入大脑后会导致中枢镇静作用，引起嗜睡、疲倦等不良反应，还可能影响我们的警觉性、认知和学习能力。第二代拮抗剂亲水性较高，不易通过血脑屏障，对中枢影响小，其中比拉斯汀和非索非那定更是对中枢神经系统影响最小，是相对更安全的选择 。
组胺 H1 受体拮抗剂临床应用
荨麻疹：不同病程，不同对策
急性荨麻疹发病急，在去除病因的基础上，首选标准剂量的第二代组胺 H1 受体拮抗剂，如西替利嗪。如果症状控制不好，可根据病情加量或联合其他药物，必要时还可加用组胺 H2 受体拮抗剂或短程糖皮质激素。
慢性荨麻疹则需要每天规律用药，不能 “三天打鱼两天晒网”。一线治疗同样是标准剂量的第二代拮抗剂，若 1 – 2 周不能有效控制症状，可联合其他拮抗剂或增加剂量至最高 4 倍标准剂量，但超剂量使用前一定要获得患者知情同意，有心脏疾病史、合并用药史或低钾血症的患者更要慎重，需专科会诊。若最高剂量治疗仍无应答或不耐受，可加用奥马珠单抗。症状完全控制后，还需维持治疗一段时间再逐步减停药物。
变应性鼻炎：分级治疗，注重预防
急性期轻中度变应性结膜炎，推荐使用兼具组胺 H1 受体拮抗与肥大细胞稳定双重作用的局部滴眼液，如奥洛他定滴眼液，临床数据显示其缓解眼部瘙痒症状的疗效显著优于 0.025% 酮替芬 。严重或频发者可联合口服第二代组胺 H1 受体拮抗剂。但要注意，第一代拮抗剂可能因其抗胆碱能作用加重闭角型青光眼病情，所以这类患者要避免使用。
特应性皮炎：辅助治疗，联合用药
特应性皮炎是一种慢性复发性炎症性皮肤病，外用糖皮质激素是一线治疗方法。口服组胺 H1 受体拮抗剂主要用于瘙痒的辅助治疗，尤其是伴有其他部位变应性疾病的患者。对于伴有睡眠障碍的患者，可短时间使用第一代拮抗剂，但因其对睡眠质量和学习认知能力有影响，不推荐长期使用。而且，不推荐单独使用口服组胺 H1 受体拮抗剂，也不推荐外用该类药物。
变应性结膜炎：局部与全身联合治疗
急性期轻中度变应性结膜炎，推荐使用兼具组胺 H1 受体拮抗与肥大细胞稳定双重作用的局部滴眼液，如奥洛他定滴眼液，临床数据显示其缓解眼部瘙痒症状的疗效显著优于 0.025% 酮替芬 。严重或频发者可联合口服第二代组胺 H1 受体拮抗剂。但要注意，第一代拮抗剂可能因其抗胆碱能作用加重闭角型青光眼病情，所以这类患者要避免使用
组胺 H1 受体拮抗剂不良反应与应对
（一）中枢神经系统抑制
第一代拮抗剂容易引起中枢抑制，导致镇静、嗜睡、疲倦等，就像给大脑 “按下暂停键”，影响我们的日常活动和工作学习。所以，高空作业者、驾驶员、精密机械操作人员和学生应尽量选择第二代拮抗剂，并注意个体差异，即使是常规剂量无镇静作用的药物，高剂量使用时也可能出现这些不良反应。
（二）心脏毒性
部分组胺 H1 受体拮抗剂可阻断心脏离子电流，造成 QT 间期延长等心律失常，尤其是过量使用或与 CYP450 同工酶 CYP3A4 抑制剂联用时风险更高。像阿司咪唑和特非那定就曾因心脏毒性问题被撤市或停用。有心脏病风险因素的患者，如伴有 QT 间期延长、低钾血症，或正在使用 CYP3A4 酶抑制剂的患者，应谨慎使用，尽量选择不经过或很少经过肝代谢的拮抗剂，并请心内科医生会诊。
（三）肝肾功能影响
多数第二代组胺 H1 受体拮抗剂需经肝脏代谢，并经由肾脏和肠道排泄。患者同时使用需要经肝脏 CYP 酶代谢的药物时，可能会导致组胺 H1 受体拮抗剂的血药浓度升高。肾功能损害的患者服用经肾脏排泄的拮抗剂时需要降低药量。临床医师会根据不同拮抗剂的代谢和排泄途径，调整肝肾功能不全患者的用药剂量。
（四）其他不良反应
此外，组胺 H1 受体拮抗剂还可能引起体重增加、抗胆碱能效应（如口干、便秘、尿潴留等）、抗肾上腺素能作用（如外周血管舒张、直立性低血压和头晕等），以及感觉异常、水肿、失眠、转氨酶升高等不良反应，虽然发生概率因药物而异，但也需要我们注意。
特殊人群用药：小心谨慎，精准选择
儿童患者
儿童的身体发育尚未成熟，肝脏解毒能力差、血脑屏障通透性高、肾功能不完善，所以在选择组胺 H1 受体拮抗剂时，安全性是首要考虑因素。第一代拮抗剂不推荐常规用于儿童，仅在特殊情况下慎用，新生儿和 6 个月龄以下的婴儿也需慎用。6 个月龄及以上的婴儿可选择西替利嗪、左西替利嗪等地氯雷他定或非索非那定；2 岁及以上儿童还可选择酮替芬、赛庚啶或氯雷他定；咪唑斯汀、比拉斯汀或卢帕他定仅适用于 12 岁及以上的儿童。同时，要注意不要用葡萄柚汁给孩子送服卢帕他定、比拉斯汀和非索非那定这三种药物。
妊娠期、哺乳期患者
妊娠期女性使用组胺 H1 受体拮抗剂需谨慎权衡风险与收益。妊娠早期应避免使用，妊娠 3 个月后可根据病情酌情应用氯雷他定、西替利嗪等 B 级推荐药物，但要尽量避免联合用药。哺乳期时，大部分组胺 H1 受体拮抗剂可以进入乳汁，所以不推荐使用，备孕女性也应停用该类药物至少 5 – 7 个半衰期后再妊娠。
老年患者
老年患者往往合并疾病多，同时服用多种药物的情况也较为常见，这可能影响抗组胺药的药代动力学和药效学。第一代拮抗剂易引起中枢神经系统不良反应，且与其他药物联用时可能增强这些不良反应，因此不推荐用于老年患者。老年患者更适合使用第二代组胺 H1 受体拮抗剂。
用药禁忌与相互作用：细节决定安全
对组胺 H1 受体拮抗剂本身或辅料过敏的患者应当禁用。在药物相互作用方面，与中枢神经系统抑制药物或酒精合用，可能会产生协同作用，增强中枢抑制效果；与有抗胆碱能作用的药物合用，会增加抗胆碱能作用；经肝脏代谢的拮抗剂与肝药酶抑制剂合用时，可能导致心脏毒性不良反应增加。此外，在进行皮试前应当停服组胺 H1 受体拮抗剂，因为它可能掩盖皮试症状，造成假阴性结果，部分拮抗剂还可能掩盖某些耳毒性药物的毒性症状。
组胺 H1 受体拮抗剂虽然是治疗过敏的 “得力助手”，但我们一定要科学、合理地使用它。在用药前，一定要详细了解自身情况，遵循医生的指导，切勿自行随意用药、停药或调整剂量。只有这样，我们才能在对抗过敏的道路上，既有效控制症状，又能保障用药安全，让健康常伴左右！如果大家还有关于组胺 H1 受体拮抗剂或过敏治疗的其他疑问，欢迎在评论区留言交流哦！
有兴趣的病友可以查看原文：
【腾讯文档】组胺H1受体拮抗剂合理应用专家共识 https://docs.qq.com/pdf/DUVFQT0p3U29qSExR
由于微信最近的功能变动为了保证第一时间收到公众号消息，大家记得把公众号设置为星标。
