但是，CsA的治疗/毒性比率相对较小，其不良反应主要为肾毒性及高血压，据统计，肾损害在接近40%的患者中出现，尤其见于长期或大剂量使用者，减量或停药后多数可恢复，但是若发生严重的间质性肾炎则不可恢复；33%的患者则会有血压升高的不良反应[7]。此外，尚有引起乏力、胃肠功能紊乱、多毛症及牙龈出血等不良反应，CsA亦可能增加患皮肤癌的风险[8]。
因此，若需长期使用CsA，治疗前，患者应首先进行全面的体检，特别注意对高血压和相关恶性肿瘤的筛查，进行必要的血生化分析以排除潜在的禁忌证。由于CsA的肝、肾毒性较大, 在服药期间应注意监测和控制并发症的发生。治疗期间应每2~4周复查一次血压、血肌酐、血钾、尿常规等指标，条件允许时还应定期监测血中药物浓度。
如患者既往及现在有恶性肿瘤（基底细胞癌除外）、癌前期病变、原发性和继发性免疫缺陷病、肝功能不足、控制不佳的高血压、严重的感染者，则严禁用药。
研究表明，AZP一旦停用可导致症状复发[3]。其主要的严重副作用是深度骨髓抑制，硫代嘌呤甲基转移酶可用于预测对这种副作用有敏感的个体[11]。最常引起白细胞减少，故用药期间需注意监测血常规，至少监测6周，以后视情况每2~4周复查一次，若出现骨髓抑制，应立即停药。此外，由于用药时间长，在用药过程中，还需密切观察其他药物不良反应，如胃肠道反应，肝损伤，超敏反应等。
MTX的主要不良反应有骨髓抑制、肝毒性、肺纤维化、支气管炎、口腔糜烂、溃疡、呕吐、腹泻等。由于MTX可致畸和抑制生长发育，孕妇和哺乳期妇女禁止使用该药。有研究表明MTX积累的剂量越高，发生肝脏损害的风险就越大，总量达1500mg时，肝纤维化率1/1000[12]。注意有肝脏病、肾脏病、溃疡病等患者禁止用药。
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有效期：2023年6月15日