2025 年 8 月 19 日，博骥源（上海）生物医药有限公司（以下简称 “博骥源”）宣布，公司核心管线 ——针对特应性皮炎（AD）的全球首个 GPR84 小分子拮抗剂 BGT-010 （BGT-004乳膏）的临床试验申请（IND）已正式获得国家药品监督管理局药品审评中心（NMPA）受理。
BGT-010
项目团队基于多年在GPR84领域的研究积累，经充分的靶点验证和机制研究，首次阐明GPR84是治疗特应性皮炎的新型靶标。
BGT-010为GPR84拮抗剂外用制剂，可抑制先天免疫过度激活，并对IL-4和TSLP等致炎通路产生协同抑制效应，有效改善皮肤炎症，快速缓解瘙痒症状。
BGT-010是由博骥源团队自主研发，有望开发成为全球首个用于特应性皮炎治疗的GPR84拮抗剂。作为全球首创特应性皮炎治疗方案，BGT-010显示出靶点高选择性与多通路级联下调的特点，实现皮肤炎症和瘙痒表型的同步改善。临床前数据显示，BGT-010动物药效实验剂量关系明确，整体疗效显著优于多个已上市外用制剂；药物在皮肤组织中高分布，血液系统暴露极低；GLP毒理安全性数据积极，未见皮肤致敏等不良反应。
BGT-010作为新型非激素类特应性皮炎治疗药物，具备可长期用药以及与现有药物联用的潜力。BGT-010未来有望覆盖全年龄段患者人群，并特别关注婴幼儿与儿童患者长期用药的临床需求。博骥源将以特应性皮炎为首发外用适应症，在稳步推进其临床开发的同时，进一步开展其他适应症的拓展研究。
关于GPR84
GPR84（G protein-coupled receptor 84）是一种G蛋白偶联受体，目前认为主要由中链脂肪酸（C9-C14）激活，高度特异性表达于巨噬细胞、中性粒细胞、单核细胞等天然免疫细胞中，在其他组织细胞中表达极低。多维证据表明GPR84是多种炎症性和纤维化疾病的治疗靶点。
GPR84作为一种促炎性GPCR，在病理状态下免疫细胞中的表达显著上调。GPR84拮抗剂可通过协同阻断上下游炎症因子有效抑制炎症级联反应，有望覆盖广泛炎症谱系。除特应性皮炎（AD）以外，博骥源的口服GPR84小分子拮抗剂BGT-004胶囊已获批溃疡性结肠炎（UC）的临床默示许可。博骥源将继续深耕GPR84领域，持续探索GPR84调节剂的应用潜力，以尽快实现原始创新惠及亿万患者。
BGT-010作为首个进入临床的AD治疗GPR84拮抗剂，通过靶向抑制炎症信号通路和肥大细胞活化，有望解决现有疗法的局限性。其临床前数据支持快速推进至I期试验，未来可能成为AD治疗的重要突破。需关注其后续临床疗效验证及安全性数据。
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